ROCKET AF הוא מחקר קליני פאזה III השביעי להערכת קסרלטו, אשר מראה יעילות גבוהה יותר עבור קסרלטו בהשוואה לטיפול המקובל . במחקר זה, קסרלטו הדגים עליונות וייעילות גבוהה יותר על פני וורפרין בהפחתת הסיכון לאירוע מוחי ולתסחיף סיסטמי שאינו מערב את מערכת העצבים המרכזית בחולי פרפרור פרוזדורים,
חשוב לציין כי שיעורי הדמם בקבוצת קסרלטו היו דומים לאלה שנצפו בקבוצת וורפרין, ושכיחותם של אירועי הדמם המדאיגים ביותר עבור הרופאים והמטופלים, לרבות דמם תוך- גולגולתי, דמם באיבר קריטי ומוות כתוצאה מאירוע דמם, הייתה נמוכה יותר באופן מובהק בקבוצת קסרלטו. התוצאות הוצגו כחדשות אחרונות במושבים המדעיים של האיגוד האמריקאי לקרדיולוגיה 2010 שהתקיימו בשיקגו, ארה"ב(American Heart Association ).
"פרפור פרוזדורים ואירועים מוחיים הורסים את חייהם של מיליוני חולים ובני משפחותיהם ברחבי העולם מדי שנה. טיפול נוגד קרישה באמצעות וורפרין הוא יעיל במניעת אירועים מוחיים בחולי פרפור פרוזדורים, ומהווה טיפול מקובל במשך למעלה מחמישה עשורים. עם זאת, השימוש בו בפרקטיקה הקלינית כרוך במגבלות רבות," כך לדברי פרופסור וורנר האקה (Werner Hacke), מנהל המחלקה לנוירולוגיה באוניברסיטת היידלברג, גרמניה, וחבר בועדת ההיגוי הבכירה שלROCKET AF . "מחקר ROCKET AF מראה כי מתן קסרלטו פעם אחת ביום מבטיח למטופלים הגנה מוגברת מפני אירועים מוחיים, לצד בטיחות טובה ונוחות משופרת."
מחקר ROCKET AF , אשר כלל 14,264 מטופלים שעברו רנדומיזציה, הוא המחקר כפול- הסמיות הנרחב ביותר שנערך בתחום מניעת אירועים מוחיים בחולי פרפור פרוזדורים; קסרלטו הדגים עליונות על בטיפול, לאור הפחתה בשיעור של 21% בסיכון היחסי לאירוע מוחי ולתסחיף סיסטמי שאינו מערב את מערכת העצבים המרכזית.
בנוסף לכך, מספר המקרים של אירוע מוחי עקב דימום, אחד מסוגי האירועים המוחיים הקשים ביותר, היה נמוך יותר באופן מובהק בקרב מטופלי קסרלטו. כמו כן, הטיפול בתרופה היה כרוך במספר נמוך יותר של אירועי אוטם שריר הלב, ובשיעור נמוך יותר של תמותה מסיבה כלשהי.
המחקר הראה כי קסרלטו נסבל היטב, ושיעורי הפסקות הטיפול בשל תופעות לוואי היו דומים לאלה שנצפו בקרב מטופלי וורפרין. קסרלטו, הניתן פעם אחת ביום, ללא צורך בניטור מעבדתי שגרתי של תפקודי הקרישה, העניק הגנה משופרת לצד טיפול פשוט יותר וסבילות טובה.
"לאור שיעורי התחלואה בפרפור פרוזדורים, והקשיים הידועים היטב הכרוכים בטיפול בוורפרין, אנו נרגשים לנוכח התרופה החלופית שיעילותה הוכחה במחקר זה, ללא עליה בשיעורי אירועי דמם משמעותיים," כך לדברי ד"ר רוברט מ. קליף (Robert M. Califf), יו"ר- שותף של המחקר וסגן המנהל לענייני מחקר קליני באוניברסיטת דיוק.
ROCKET AF הוא מחקר פאזה III השביעי ברציפות, אשר נערך במסגרת התכנית הגלובלית המתמשכת לפיתוח קסרלטו. מחקרי קסרלטו הדגימו עליונות (RECORD1, 2, 3, 4, EINSTEIN-EXTENSION ו- ROCKET AF ) או היעדר נחיתות (EINSTEIN-DVT). מחקריRECORD מ- 12,500 מטופלים שעברו ניתוחים אלקטיביים להחלפת מפרק הירך או הברך.
EINSTEIN-DVT , מחקר פאזה III רב-לאומי, חקר גישה חדשה המבוססת על מתן קסרלטו כתכשיר יחיד בהשוואה לטיפול התחלתי באנוקספרין. מחקר ההארכה EINSTEIN-Extension העריך את יעילותו ובטיחותו של קסרלטו לעומת פלצבו במניעה שניונית של הישנות פקקת ורידית סימפטומטית, זאת באמצעות הארכת הטיפול המונע ב- 6 או 12 חודשים מעבר לפרוטוקול הטיפול שנמשך 6 או 12 חודשים והושלם. מחקר ההארכה EINSTEIN-Extension גייס כ- 1,200 חולי DVT או PE סימפטומטיים.
פרפור פרוזדורים, הפרעת הקצב הממושכת השכיחה ביותר, פוגע בלמעלה מ- 2.3 מיליון בני אדם בארה"ב ועד 6 מיליון בני אדם באירופה. בשל הפרעות בקצב הלב, סובלים חולי פרפור פרוזדורים מנטייה מוגברת להיווצרות קרישי דם בפרוזדורים, העלולים להגיע אל המוח ולגרום לאירוע מוחי. אירוע מוחי גורם לפגיעה מוחית העלולה להוביל לליקוי גופני והתנהגותי, ואף למוות. חולי פרפור פרוזדורים הם בעלי סיכון מוגבר פי חמש ללקות באירוע מוחי, בהשוואה לאוכלוסיה הכללית - כשליש מהם יסבלו מאירוע מוחי.
קסרלטו הוא נוגד קרישה פומי חדשני אשר הומצא במעבדות Bayer Health Care ב- Bayer Health Care Wuppertal בגרמניה, ונמצא בפיתוח משותף של Bayer HealthCare ו-Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.
התכשיר הוא בעל פעולה מהירה לצד פרופיל מנה- תגובה הניתן לחיזוי וזמינות ביולוגית גבוהה, ללא צורך בניטור תפקודי קרישה, וכן פוטנציאל מוגבל לתגובות בין תרופתיות ותגובות עם מזון. ריברוקסבאן משווק תחת השם המסחרי קסרלטו (Xarelto) למניעת פקקת ורידים תסחיפית בחולים מבוגרים לאחר ניתוחים אלקטיביים להחלפת ירך או ברך. קסרלטו הוא נוגד הקרישה הפומי היחיד אשר הדגים יתרון עקבי במונחי יעילות על פני אנוקספרין בהתוויה זו. קסרלטו (Xarelto) מאושר לשיווק בלמעלה מ- 100 מדינות ברחבי העולם; המוצר הושק בהצלחה על ידי Bayer HealthCare בלמעלה מ- 75 מדינות ובישראל אף כלול בסל התרופות למניעת פקקת ורידים תסחיפית בחולים מבוגרים לאחר ניתוחים אלקטיביים להחלפת ירך או ברך.
הודות לתכנית הניסויים הקליניים הנרחבת התומכת של קסרלטו, הפך התכשיר למעכב הפומי הישיר של פקטור Xa הנחקר ביותר בעולם. למעלה מ- 65,000 מטופלים משתתפים בתכנית הפיתוח הקליני של קסרלטו, המיועדת להעריך את התכשיר במניעה ובטיפול במגוון רחב של מחלות תרומבוטיות חדות וכרוניות, לרבות מניעת אירועים מוחיים בחולי פרפור פרוזדורים, מניעה שניונית של תסמונת כלילית חדה, ומניעת VTE בחולים מאושפזים.
